Inibitori selettivi delle CDK di prossima uscita come farmaci antitumorali

Le CDK sono membri della famiglia delle serina/treonina chinasi ed enzimi chiave nella progressione del ciclo cellulare e nella trascrizione e in altri importanti processi biologici, tra cui la differenziazione neurale e il metabolismo. L'iperattività costitutiva o deregolata di queste chinasi, dovuta all'amplificazione, alla sovraespressione o alla mutazione delle cicline o delle CDK, contribuisce alla proliferazione delle cellule tumorali e l'attività irregolare di queste chinasi è stata segnalata in un'ampia varietà di tumori umani. Pertanto, le CDK sono considerate bersagli farmacologici interessanti per lo sviluppo di terapie antitumorali. Questo libro riassume innanzitutto le diverse funzioni delle CDK e la loro struttura biologica, il ciclo cellulare e il loro ruolo nella regolazione del ciclo cellulare. Poi si concentra sugli inibitori delle CDK come antitumorali e sulle diverse strategie di sviluppo, sugli inibitori delle CDK2 in fase di sperimentazione clinica e sugli inibitori delle CDK4/6 in via di approvazione. La prospettiva futura degli inibitori delle CDK come antitumorali sarà definita nello sviluppo di nuovi target CDK1, CDK5, CDK7, CDK8, CDK9 e CDK12.